右美沙芬(Dextromethorphan, DXM),常与氢溴酸配成氢溴酸右美沙芬。商品名有可乐尔、白云山、宛衡等。

愈美片/愈美胶囊

基本信息:是由氢溴酸右美沙芬愈创木酚甘油醚配成的复方制剂,一般1片含有15mg氢溴酸右美沙芬和100mg愈创木酚甘油醚。在单方右美沙芬被列管后,愈美片/胶囊被滥用人员作为替代品使用。

俗称:玉米,愚昧,俞美等。

管控情况:片剂为非处方药,胶囊剂型大部分为处方药。均可通过网络购药,但购买过频繁或单次数量太多有被警方调查风险。

药效相关:该复方制剂相对单方右美沙芬在解离感上略微增强(因愈创木酚甘油醚)。同时呕吐和胃肠不适感更强

额外风险:因愈创木酚甘油醚在代谢物可能产生微小结石,大剂量滥用有堵塞尿道风险,长期使用可能产生肾结石。

右美沙芬

右美沙芬(Dextromethorphan, DXM),常与氢溴酸配成氢溴酸右美沙芬。商品名有可乐尔、普西兰等。
基本信息定位非成瘾性中枢镇咳药物,属于解离剂、抗抑郁剂
俗称:野猫上坟,优米,美莎,美美,小美等。
关联代谢物:DXO(右啡烷)、3-MeOM(3 - 甲氧右吗喃)、3-OHM(3 - 羟右吗喃)
代谢相关常见联用:西柚汁,氟伏沙明。
特殊人群酶缺乏者谨慎使用,如需使用请低剂量尝试,极易出现不适甚至濒死感

作用与副作用

主作用:解离,抗抑郁。
急性主作用:音乐欣赏力提高,非常轻微的阿片类麻醉,运动能力增强。
急性副作用:血清素综合征,急性躁狂,脱水,呼吸抑制,嗜睡,入睡困难,呕吐,晕迫,认知功能下降。

受体作用

拮抗受体:NMDA(低亲和力、非竞争性)
激动受体:σ-1/Sigma-1
其他作用:抑制血清素转运体(SERT);对多巴胺 D2 受体有一定亲和力(高剂量下影响多巴胺能系统);几乎不与经典 μ- 阿片受体结合,高剂量时与其他阿片类受体亚型轻微结合(可能致轻度镇痛)

代谢相关

酶影响:西柚汁抑制 CYP3A4 酶(防止右美无效代谢,增效持续 4 小时);舍曲林等抑制 2D6 酶(让右美有效代谢变缓,可能致血清素中毒或代谢为 3-MeOM(药效无效));微量抑制 2D6 可使用氟伏沙明
肝脏代谢:
通过 CYP2D6 酶代谢为主要活性代谢物 —— 右啡啉(DXO,NMDA 受体拮抗作用更强,部分镇咳效果来源)
通过 CYP3A4 酶代谢为其他次要代谢物(如 3 - 甲氧基右啡啉,对药理作用影响小)
个体差异:CYP2D6 酶基因多态性影响代谢:
代谢快者(快代谢型):右美快速转化为 DXO,可能降低镇咳效果
代谢慢者(慢代谢型):右美代谢缓慢,体内蓄积,增加副作用风险(头晕、嗜睡等)
天生耐受性:因人种、基因、CYP2D6 基因表达不同而异(分慢速、中速、快速代谢);欧洲白种人慢速代谢者频发率 5%~10%,中国汉族人群 0.76%

药代动力学

吸收与分布:口服后胃肠道迅速吸收,广泛分布于身体组织,通过血脑屏障进入中枢神经系统(发起镇咳作用)
消除:主要通过肾脏随尿液排泄(含活性代谢物 DXO 和非活性代谢产物);半衰期约 2-4 小时(代谢慢者半衰期可能延长)
其他作用:对血清素(5-HT)系统有影响(抑制血清素再摄取,增强活性,关联情绪调节);轻度抑制电压门控钙通道(调节神经兴奋性)

耐药性

后天耐药性易产生极大耐药性,耐药增长极快;后期耐药下 72t 仅等同于未耐药下 24t
耐受性恢复:停药后约 7 天减少一半,需两个月恢复至基线
杀伤力层级:od 药物 < 被滥用的药物 < 毒品(分离开三者有必要,避免小题大做与处理麻烦)
使用者观点:“笔者认为~~~,只会叠量的纯纯是~~ XX”

用法用量

注:下方表格以无耐药性为标准,体重按千克计

预计层级 最低剂量 最高剂量 核心表现
医学剂量 - 1t到2t,每日三次 仅止咳,无特殊反应(“于此,什么都不会发生。右美沙芬只是个很好用的止咳药”)
第一高原 1.5mg/kg 2.5mg/kg(6t~12t) 出现抗抑郁作用,解离轻微可察觉;部分人可直接达第三高原药效
第二高原 2.5mg/kg 7.5 mg/kg(12t~24t) 精神作用显著,解离出现,抗抑郁逐步提升,躁狂不明显;难入睡,去抑制、运动增益出现;长期 od 者停药后解离水平可能固着于此
第三高原 7.5 mg/kg 15 mg/kg(24t~48t) 精神作用非常显著,解离、抗抑郁明显,可观察到躁狂;几乎睡不着,去抑制、运动增益大(无法感到累);感知与认知被解离;安全前提下药效最大的高原
第四高原 15mg/kg 20mg/kg(48~84t) 药效为第三高原逐步增强;解离达麻醉手术水平(意识模糊→丢失、疼痛减少→丧失),肢体操控能力下降(步态机械→高度瘫痪);高血压、呼吸暂停、心跳骤停风险攀升;抑郁过强致血清素综合征,躁狂与血清素综合征混合;第三高原最可能死因是呕吐窒息
第五高原 20 mg/kg 以上(84t~120t) - 药效最剧烈且不可测(类似极限∞);所有感知消失,感知被内部幻觉接替,完全瘫痪,出现濒死体验,后遗症严重;需分次服用达成(非纯粹叠量);高量美金刚药效可能靠近此层级(“但这也不是 od 美金刚的缘由吧!”);死亡风险极大(近乎自杀),专业人员也不要尝试!

实验报告:经实验数据与统计,少数测试者进行过第五高原反应测试;体验描述为 “无知觉的意识分离”“接近上帝视角的空间与时间概念的体验”;初期极度舒适平和,后期精神 + 生理极度痛苦;描述有 “通道”“光线”“接近神的意识”,猜测为极端濒死体验;测试者体验高度一致,后均出现药物中毒反应并送医抢救;⚠️非专业人员切勿尝试⚠️也请各位留意千万不要这样伤害自己
其他剂量
死亡剂量:第四高原开始死亡概率逐步攀升,120t 以上概率极大(重复提示)
推荐剂量:4t ~ 12t 或 18t ~ 30t
最高剂量:60t
时效(以服药后时间为标准):
起效时:30min1h
来效时:1h
1.5h
顶峰时:1.5h2.5h
退效时:2.5h
3.5h
残效时:3.5h8h
总效时:8h
12h
致死剂量:100-200mg/kg

文献报道口服800mg/kg后的人依旧存活,致死剂量与年龄、体重、健康状况、单次用药剂量、用药频率相关,年龄越小、体重越轻、健康状况越差、用药剂量越大、用药频率越高,致死剂量越低。呼吸抑制所导致的死亡是右美沙芬中毒致死的主要原因。

管制与市场情况

管制背景:右美沙芬是 od 的起源,仅限 od;过去价格便宜(网上 24t 一盒仅 6 元),后因哔哩哔哩出现大量滥用宣传视频,2024.7.1 被管制
包装与品牌:列管后仅有的两家提交 DXM 单方制剂补充申请的,包装特定;此前常见的白云山、宛衡、可乐尔、迈生均成绝版;2025 年 2 月有一款获批准
滥用趋势:热度退去但滥用未停止;右美沙芬管制后,金刚烷胺、苯海索、美金刚、普瑞巴林被挖掘滥用;前三者无欣快感且服用痛苦,仅致幻支撑滥用,普瑞巴林有欣快感但成瘾性高;“再也没有一个药物能复刻右美沙芬的成功了”;越来越多从前与 od 无关的人开始 od,“一幅沧海桑田的景色就在眼前”
管制补充:2024.7 月 1 号优美列管后,“等于贩毒的现在和你说卖的九成是骗子,除了药倒和毒贩没什么人那么大胆”;2013 年左美沙芬列管,条例规定 “上述品种包括其可能存在的异构体、酯及醚(除非另有规定)”,右美沙芬(左旋异构体)实际被同时列管,“从某种角度来说,右美沙芬早就被禁了”。

与其他药物的相互作用

高危联用:与其他增加血清素水平的药物(SSRI、SNRI、MAOI、三环类抗抑郁药)合用,可能致血清素过度积累,触发血清素综合征。同时使用多种cyp3a4与cyp2d6酶抑制剂(西柚汁、安非他酮、氟伏沙明等)可能会使右美沙芬在体内滞留,导致血清素过度累计,触发血清素综合征。

成瘾性与依赖性

核心特点:拮抗受体 NMDA;需谨慎右美沙芬的依赖性,NMDA 解离具有潜在成瘾性(真正意义的成瘾性);解离放大一切依赖与成瘾,故右美沙芬依赖性类似成瘾性;与其他有依赖 / 成瘾性事物联用时,双方依赖 / 成瘾程度放大

提示:可告诉自己 “右美沙芬确实只有依赖性”,目的是防止因 “成瘾性” 放弃撤药、摆烂 od;“这不是你可以不顾依赖性然后天天 od 的借口”;“听说过那个笑话吗?‘我天天吸毒都没成瘾’”

据多方文献查证,右美沙芬具有显著成瘾性,成瘾性可能对大脑奖赏系统的影响有关,长期使用可导致成瘾。较大剂量服用右美沙芬后可出现认知和情绪的改变,正性情绪明显,易形成对右美沙芬药物刺激的注意偏向,出现反复强迫性觅药行为。而停止服药后出现坐立不安、易躁易怒等负性情绪,为缓解负性情绪,会再次滥用药物,形成负性强化,导致成瘾的形成。

无吐右美的 od 方法

结论:提前半小时吃司琼类药物,服用右美后使用反酸药(胃舒平或钙片)
司琼类药物:托烷司琼、昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、帕洛诺司琼、雷莫司琼(托烷司琼与昂丹司琼最具性价比);例:od 前半小时吃 1t(5mg)托烷司琼止吐,od 后服四片胃舒平(42t 剂量下可达成无吐)
药理机理:
“氢溴酸” 右美沙芬提高胃内酸浓度,胃舒平(AI (OH) 3)或钙片(碳酸钙)可反应多余 H+,抵消胃部烧灼感引发的胃反酸式呕吐
右美抑制血清素再摄取致血清素水平过高,5-HT3 受体过度激活加剧胃肠道蠕动(致呕吐);司琼类药物拮抗 5-HT3 受体,避免其随欣快感过度激活

停药康复

一切以临床医嘱为准,现阶段以药物治疗为主,低剂量起服奥氮平,增至治疗剂量维持,其他症状对症治疗,结合心理治疗以达到康复目的。

药物品牌

  1. 日本右美沙芬(メジコンせき止め錠 Pro)
    成分:每 6 片(成人 1 日量)含氢溴酸右美沙芬 90mg;添加剂含乳糖水合物、玉米淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁、滑石粉、白虫胶、蓖麻油
    规格:20t、40t
  2. 氢溴酸右美沙芬片【单方制剂】
    白云山(经典橙):盒装 15mg×2 板 ×12 片 / 盒,价格 14 元(olaiya)
    白云山(白背景):盒装 15mg×1 板 ×12 片 / 盒,价格约 6 元
    宛衡:盒装 15mg×1 板 ×24 片 / 盒,价格不明
    中大:盒装 15mg×1 板 ×24 片 / 盒,价格不明
    华南:盒装 15mg×1 板 ×12 片 / 盒,价格不明
  3. 氢溴酸右美沙芬分散片【单方制剂】
    可乐尔:盒装 15mg×2 板 ×12 片 / 盒,价格不明
  4. 愈美片
    新康泰克:盒装 (100mg 愈创甘油醚:15mg 右美沙芬)×12 片 / 盒,价格约 16 元【OTC】
    云药:盒装 (100mg 愈创甘油醚:15mg 右美沙芬)×24 片 / 盒,价格约 8 元【OTC】
    杜乐:盒装 (100mg 愈创甘油醚:15mg 右美沙芬)×12 片 / 盒,价格约 4 元【OTC】
  5. 愈美胶囊
    亚邦宁舒(蓝盒):盒装 (100mg 愈创甘油醚:15mg 右美沙芬)×12 粒 / 盒,价格约 8.3 元【Rx】
    亚邦宁舒(绿盒):盒装 (100mg 愈创甘油醚:15mg 右美沙芬)×20 粒 / 盒,价格约 13.5 元【Rx】
    可予宁:盒装 (100mg 愈创甘油醚:10mg 右美沙芬)×12 粒 / 盒,价格约 8 元【OTC,注意右美沙芬含量较少】
  6. 愈美颗粒
    华芬:盒装 (100mg 愈创甘油醚:15mg 右美沙芬)×12 包 / 盒,价格约 10 元【OTC】
  7. 右美沙芬愈创木酚甘油醚糖浆
    提示:含催吐剂,请勿滥用;“除了有点恶心也没啥了

参考链接

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0736467914001437
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S009042959900031X
https://journals.lww.com/psychopharmacology/citation/2024/03000/recurrent_guaifenesin_associated_nephrolithiasis.21.aspx





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