吗氯贝胺
吗氯贝胺（Moclobemide） 是可逆性选择性单胺氧化酶 A 抑制剂（RIMA），属于抗抑郁药物。其主要通过抑制 MAO-A 提高 5-HT 与去甲肾上腺素水平。
化学式： C₁₃H₁₇ClN₂O₂
CAS： 71320-77-9
药理作用
作用机制
- 抑制：可逆性选择性抑制 MAO-A（对 MAO-B 轻度抑制）
- 可能影响：去甲肾上腺素相关通路与 α2 受体调控
药效特点
- 提高 5-HT 与去甲肾上腺素水平，发挥抗抑郁作用
- 相比 SSRIs，起效可能更快（个体差异明显）
药代动力学
- 生物利用率：文献报道差异较大
- 代谢：主要经 CYP450 代谢（具体亚型尚不完全明确）
- 半衰期：约 1–3 小时
- 排泄：主要经肾脏排泄，原形药物排泄比例 < 1%
适应症
- 抑郁障碍（在部分国家/地区用于此适应症）
- 其他用途需由医生评估
用法用量（医疗）
- 起始剂量：50–100 mg/次，1 日 2–3 次
- 常用剂量：每日 300–450 mg，分 2–3 次饭后服用
- 最大剂量：不应超过 600 mg/日
不良反应
常见
- 恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压
少见
- 过敏性皮疹、可逆性意识模糊
严重（罕见）
- 意识障碍、肝功能损害
- 高剂量下可能诱发癫痫
禁忌症
- 对吗氯贝胺或成分过敏者
- 躁狂症患者
- 嗜铬细胞瘤患者
- 甲状腺功能亢进患者
- 14 岁以下儿童
注意事项
- 肝肾功能严重不全者慎用
- 服药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业
- 避免高酪胺食物（如奶酪、发酵豆制品），以降低血压风险
药物相互作用
- 避免与其他抗抑郁药合用：可能引发 5-HT 综合征
- 避免与拟交感胺类药物合用：可能引发高血压危象
- 避免与卡马西平合用：可能诱发高血压与癫痫
- 西咪替丁：可延缓代谢，升高血药浓度
- 降糖药物：可能影响血糖，需监测
- β2 受体激动剂：可能引发心悸、激动或轻微躁狂
具体联用方案需由专业医生评估。