安非他酮

安非他酮(Bupropion),是非典型抗抑郁药、戒烟药、抗ADHD药,属于兴奋剂

药理作用

作用机理

  • 抑制再摄取:去甲肾上腺素
  • 抑制再摄取:多巴胺
  • 拮抗受体:nAchR/烟碱型乙酰胆碱受体(α3β2, α3β4, α4β2, 微弱拮抗α7)

药物作用

  • 主要的副作用:口干,恶心,便秘,失眠,焦虑,震颤,出汗过多,肝损伤,(停药后)抗抑郁药停药综合征
  • 急性的副作用:癫痫发作,谵妄,血压升高
  • 主要的主作用:兴奋,注意力增强,食欲抑制,性欲增强,烟瘾抑制

药代动力学

有三种安非他酮的剂型:速释,缓释,延释,分别对应的tmax^峰值血浆浓度时间^为1.5小时, 3小时, 5小时

安非他酮的代谢在人群中差异极大,12-30小时的半衰期都有可能

代谢安非他酮的酶有CYP2B6,CYP2C19,肝脏中的11β-HDT1,肠道中的AKR7A2/AKR7A3,以及未知酶

安非他酮中等强度抑制CYP2D6,许多抗抑郁药以及右美沙芬的代谢会受此影响,请注意!

药物使用

药物品牌

(略)

剂量

起效剂量:75mg
轻度剂量:75-125mg
中度剂量:125-225mg
重度剂量:225-325mg
死亡剂量:325+ ⚠癫痫引发死亡风险⚠

期间(以速释为准)

起效时:40-60min
顶峰时:90min
退效时:5-8h
残效时:1-2d
总效时:8-12h

一些事项

右美和安酮合体召唤出了AXS-05

!请不要鼻吸安非他酮!鼻中隔弯曲!盐酸也会烧灼你的呼吸道!!!!





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