茶碱
茶碱(Theophylline) 是一种有机化合物,化学式为C7H8N4O2,属于黄嘌呤类药物。在药物治疗上,它主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
化学上,茶碱是一种天然存在的化合物,可从茶叶中提取。它是黄嘌呤碱基的衍生物,结构上与咖啡因相似,但其生物活性和作用机制有所不同。
药理作用^[wikipedia]
作用机理
激动受体: 茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶活性,增加细胞内cAMP水平来发挥效果。
抗炎作用: 茶碱还具有轻度的抗炎作用,可以减轻呼吸道的炎症反应。
药物作用^[wikipedia]
主要的主作用: 松弛呼吸道平滑肌、治疗支气管哮喘、治疗阻塞性肺气肿、缓解喘息症状、加强心肌收缩力、增加心输出量、利尿作用
主要的副作用: 心悸、失眠、头痛、胃肠不适。
少见的副作用: 心律失常、痉挛。
急性的副作用: 过量可能导致严重的心脏问题和神经系统反应。
药代动力学^[wikipedia]
茶碱主要在肝脏通过细胞色素P450系统中的CYP1A2酶代谢。其代谢产物包括3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸,这些代谢物大多数是无活性的。吸烟和某些药物如利福平可以诱导CYP1A2,从而增加茶碱的代谢速度,减少血药浓度。相反,某些抗菌药物和CYP1A2抑制剂如氟喹诺酮类可以抑制茶碱的代谢,增加其毒性风险。
茶碱的清除主要通过肾脏,约10%以未改变的形式通过尿液排泄,其余的以代谢产物形式排泄。茶碱的半衰期在成人中约为8小时,但这一数值在儿童和吸烟者中可能缩短,而在老年人、肝功能不全的患者或那些服用可能影响CYP1A2活性的药物的患者中可能延长。
药物使用
药物品牌
阿奇 茶碱缓释片 0.1g24片/盒 4.5元
息川叮 茶碱缓释胶囊 0.1g12粒2板/盒 4.5元
舒弗美 茶碱缓释片 0.1g24片/盒 7元
剂量 【以成人慢性用药为标准】^[drugbank]
起效剂量:200mg
维持剂量:400mg~600mg每日分次服用
最高剂量:不超过900mg/天
期间: 【以服药后的效果持续时间为标准】
起效时:30min~1h
顶峰时:2h~4h
总效时:6h~24h,依赖于剂型和个体差异
感觉…不如直接喝茶