美金刚（CAS: 41100-52-1）

⚠️ 核心声明

药物声明：41100-52-1 将不再被认定为 OD（Overdose/滥用）药物。

关于 41100-52-1 的过量生物实验全数停止。禁止尝试 41100-52-1。

药物概述

美金刚是一种非竞争性、依赖电压的 NMDA 受体拮抗剂，主要作用在中枢神经系统。它可以通过调节兴奋性神经递质谷氨酸的释放，减少过度激活所导致的神经毒性。

主要用途

美金刚最常见的用途是治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症），特别是中度至重度阶段。

• 目标：改善患者的认知功能、记忆力和生活能力。
• 局限：虽然不能完全治愈，但可以在一定程度上延缓疾病的进展。

作用机制

👹 重要提示
灾难与毁灭的傻逼药物

• 全 OD 药物中副作用最大的药物
• OD 药物中半衰期最高的药物

1. 受体作用

• 拮抗受体：NMDA 受体，$\text{Ca}^{2+}$ 通道
• 激动受体：多巴胺受体（较弱）
• 减少清除：$\beta$-淀粉样蛋白沉积（治疗阿尔茨海默的原理之一）

2. 详细机理

• NMDA 受体拮抗剂：美金刚是一种中等程度亲和力的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。
  • 神经保护：阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。正常使用（1-2t）可减弱兴奋剂（苯乙胺、哌甲酯、苯丙胺类）产生的神经损伤，减少 $\text{Ca}^{2+}$ 内流，防止神经元凋亡，甚至降低兴奋剂耐受性。
  • 神经毒性：过量时会表现出额外的神经毒性。
• 多巴胺受体激动剂：可直接激动多巴胺受体，促进多巴胺释放。
  • 风险：过量会消耗多巴胺库存，导致用药后抑郁。
  • 缓解：补充酪氨酸（如增多乳制品摄入）。

3. 奥尔尼氏损伤（Olney’s Lesions）与认知障碍

• 现象：在大鼠实验中，使用解离剂后 2-12h 内，大脑前扣带回皮质观察到明显的神经元空泡（24h 后多恢复）。
• 人类风险：虽然尚无确凿证据表明人类会有相同病变，但不能排除可能性。
• HPPD 风险：短期内经常使用解离剂有导致持续性致幻剂认知障碍 (HPPD) 的风险。
• 反制措施：
  • 抗胆碱药、苯二氮䓬类、巴比妥类。
  • $\alpha$ 受体激动剂（如可乐定、胍法辛）：完全靶向解离剂神经毒性机制，通过减少 NO 产生的活性氧来降低毒性。

药代动力学

代谢途径：

• 主要通过肾脏质子化转运代谢至尿液中，尿液中主要以原型药存在。
• 加速代谢：使用蔓越莓汁酸化体液可加快代谢；高尿酸有助于代谢（注：高尿酸多源于高盐高油高糖及碳酸饮料）。

☠️ 极度重要警告：大脑空洞

警告：不可逆损伤

美金刚可能引起大脑产生空洞（参考奥尔尼氏损伤）。尽管这在人类身上可能不准确，但仅此一条，就让美金刚成为比阿片类药物还要恐怖的存在。

• 这是完全不可逆的。
• 没有任何恢复措施。
• 仅有 “不要服用美金刚” 这一条建议。

笔者在此建议，就算金刚烷胺联合右美沙芬，也不要吃美金刚。美金刚的幻觉不如金刚烷胺，但精神分裂风险却远远大于金刚烷胺。那些幻觉就是精神分裂的表现。

美金刚的精神分裂症状

据研究员 █████（一名对 41100-52-1 产生了极大耐药性的人员）报告：

“躺在床上，闭着眼睛，并没睡着。幻听见如同梦境的声音，并幻视见一些奇怪的东西。一睁眼，声音还在，也好像又能看见一些东西。”

这是典型的精神分裂症状。请在产生这些症状后立刻撤药，否则后果自负。

药物联用注意事项

• ⚠️ 与普瑞巴林联用：
  • 轻中度剂量下据反映有强烈幻听幻视。
  • 警告：不要将普瑞巴林联用至 750mg 以上，否则会造成强烈的眩晕、头疼甚至昏厥。
• 与金刚烷胺、右美沙芬联用：
  • 同为 NMDA 拮抗剂，大幅增加耐药性，导致同等剂量下解离感削弱。
• 🚫 绝对禁止：
  • 酒精、1,4-丁二醇、其他中枢抑制剂：具有昏迷晕厥风险。
• 与尼古丁联用：可能提高美金刚血药浓度（共用肾脏阳离子转运系统）。
• 与多巴胺受体激动剂、抗胆碱能药物：美金刚会增强其作用。
• 与胆碱酯酶抑制剂（石杉碱甲、多奈哌齐）：
  • 美金刚会增强其作用。
  • 大剂量会导致呼吸急促、心率过快/失齐、高血压、瞳孔散大。

效应与副作用

🔴 主要副作用

• 精神分裂、大脑空洞
• 记忆力废退、认知丧失
• 阿兹海默症/老年痴呆症状
• 抑郁、胃溃疡

⚡ 急性副作用

• 记忆力丧失、抗胆碱能综合征
• 呕吐、晕迫、脱力、震颤、呆滞
• 呼吸抑制、心率过快或不齐
• 步态不稳、高血压、瞳孔散大
• 偶见震颤抽搐

🔵 主观效应（Recreational Effects）

• 主要：精神分裂体验
• 急性：镇静、外部幻觉、解离、内部幻觉

剂量与药物品牌

剂量标准

• 医学剂量：0.5t 逐渐增加至 2t，每日一次。（以 10mg/t 为例）
• 娱乐剂量：禁止尝试。相关过量实验已全数停止。

常见品牌（盐酸美金刚单方制剂）

• 欧乐妥：瓶装 10mg × 60 片，约 10 元（性价比高）
• 白云山：盒装 10mg × 28 片，约 60 元
• 易倍申：盒装 10mg × 28 片，约 245 元（原研药）

附录：美金刚在边缘型人格障碍（BPD）中的应用

一项随机双盲安慰剂探索实验研究了美金刚对 BPD 的辅助治疗效果：

• 方法：在原有治疗（抗抑郁药、情绪稳定剂、心理治疗等）基础上，实验组首周每日 10mg，随后七周每日 20mg。
• 结论：相比安慰剂组，实验组症状有显著改善，且未频繁出现不良反应。
• 前景：这或许是一种有前景的新疗法，期待进一步研究。