噻加宾
别名:Tiagabine、Gabitril
类型:抗癫痫药/GABAergic
危害级别:★★★
基本信息
噻加宾是一种选择性 GABA 再摄取抑制剂,原用于治疗癫痫,但因娱乐性滥用而受到关注。
作用机理
- 选择性抑制 GABA 再摄取
- 增加神经突触间隙中 GABA 浓度
- 增强 GABA 信号传导
药物效应
主要作用
- 镇静
- 放松
- 轻微欣快感
副作用与危害
- 头晕
- 镇静
- 思维混乱
- 运动协调不佳
- 非常可能导致成瘾
- 戒断症状风险
- 谵妄(高剂量)
- 抽搐(某些使用者)
关键风险
⚠️ 高成瘾潜力
- 极易心理和生理成瘾
- 停用导致难以控制的戒断症状
- 谵妄和癫痫发作风险
减害建议
- 强烈不建议使用
- 若已成瘾,咨询专业医疗人员
- 勿突然停用(有癫痫发作风险)
- 缓慢递减剂量
图片
作用机制
作用机制
机制
:选择性抑制 GABA 转运体 1(GAT-1),阻止突触间隙 GABA 的再摄取,延长 GABA 在中枢神经系统的抑制作用。
效果
:降低神经元兴奋性,控制部分性癫痫发作。
不良反应
常见
:头晕、嗜睡、疲乏、注意力不集中、恶心。
严重
:非惊厥性癫痫持续状态(NCSE,罕见)、癫痫发作加重、精神症状(如焦虑、抑郁)。
监测
:关注神经和精神状态。
药物相互作用
CYP3A4 诱导剂(如卡马西平)加速代谢,需增量。
CYP3A4 抑制剂(如红霉素)增加血药浓度,需减量。
药代动力学
吸收
:生物利用度约 90%,食物延缓吸收。
代谢
:肝脏 CYP3A4 酶代谢。
半衰期
:5-9 小时(CYP3A4 诱导剂可缩短至 4-7 小时)。
其他信息
CAS 号
:115103-54-3
购买渠道
:
TargetMol 1ml 99.24%;1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥285.00
TargetMol 5mg 99.24% ¥250.00 购买
索莱宝 5mg ≥98% ¥432.00