TPM(托吡酯)

别名:Topiramate、Topamax
类型:抗癫痫/镇定剂
危害级别:★★★

基本信息

托吡酯(Topiramate, TPM)是一种抗癫痫药物,有多种医学应用。因具有偶然的精神活性作用,也被某些人进行娱乐性滥用。

警告:未经医疗指导的使用可导致严重后果,包括自杀倾向的增加。

作用机理

受体作用

  • 阻断 Na⁺ 通道(主要)
  • 增强 GABA_A 受体激动
  • 拮抗 AMPA/KAR 受体
  • 钙通道调节

效应

  • 突触抑制增加
  • 兴奋性神经传递减少

药物效应

主要作用

  • 抗癫痫
  • 镇静
  • 轻度镇痛

副作用与危害

  • 认知障碍(记忆丧失、思维缓慢)
  • 精神病样症状
  • 自杀倾向增加(特别是在青少年)
  • 头晕、头痛
  • 体重改变
  • 出汗减少/过多
  • 眼部问题(青光眼风险)
  • 肾脏结石

关键风险

⚠️ 严重的精神卫生风险

  • 导致自杀倾向(FDA 黑盒警告)
  • 认知缺损可能长期
  • 精神病风险
  • 药物成瘾风险

半衰期

  • T½ ≈ 21 小时
  • 多次给药需时间达到稳态浓度

法律与医学地位

  • 医学处方药
  • 未经处方的娱乐性使用不当
  • 需医疗监督

减害建议

  • 强烈不建议非医学使用
  • 如医学使用,定期精神卫生评估
  • 监测自杀意念
  • 不要突然停用
  • 避免与其他 CNS 抑制剂合用




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