TPM(托吡酯)
别名:Topiramate、Topamax
类型:抗癫痫/镇定剂
危害级别:★★★
基本信息
托吡酯(Topiramate, TPM)是一种抗癫痫药物,有多种医学应用。因具有偶然的精神活性作用,也被某些人进行娱乐性滥用。
警告:未经医疗指导的使用可导致严重后果,包括自杀倾向的增加。
作用机理
受体作用
- 阻断 Na⁺ 通道(主要)
- 增强 GABA_A 受体激动
- 拮抗 AMPA/KAR 受体
- 钙通道调节
效应
- 突触抑制增加
- 兴奋性神经传递减少
药物效应
主要作用
- 抗癫痫
- 镇静
- 轻度镇痛
副作用与危害
- 认知障碍(记忆丧失、思维缓慢)
- 精神病样症状
- 自杀倾向增加(特别是在青少年)
- 头晕、头痛
- 体重改变
- 出汗减少/过多
- 眼部问题(青光眼风险)
- 肾脏结石
关键风险
⚠️ 严重的精神卫生风险
- 导致自杀倾向(FDA 黑盒警告)
- 认知缺损可能长期
- 精神病风险
- 药物成瘾风险
半衰期
- T½ ≈ 21 小时
- 多次给药需时间达到稳态浓度
法律与医学地位
- 医学处方药
- 未经处方的娱乐性使用不当
- 需医疗监督
减害建议
- 强烈不建议非医学使用
- 如医学使用,定期精神卫生评估
- 监测自杀意念
- 不要突然停用
- 避免与其他 CNS 抑制剂合用