加巴喷丁
加巴喷丁(Gabapentin, PR) 是抗癫痫药、神经止痛药、抗惊厥药,属于去焦虑剂。加巴喷丁本身就是一种酸,即1-(氨甲基)环己烷乙酸。滑雪衫
就像可待因是青春版的吗啡,同理,加巴喷丁也是青春版的普瑞巴林。然而这两者的药代动力学数据却非常不同,且由于加巴喷丁效力较弱,因此加巴喷丁主要针对于12岁以下的患者。明打石锤的普瑞巴林儿童版了哈
药理作用^[照抄普瑞巴林]
作用机理
- 阻断通道:Ca^2+^(电压依赖性α~2δ亚基)(由此引发以下作用)
- 抑制释放:乙酰胆碱/ACh
- 抑制释放:谷氨酸/Glu
- 抑制释放:P物质/SP/Substance P
- 抑制释放:正肾素/NE
- 间接提高水平:GABA
药物作用
- 主要的副作用:晕迫、记忆力衰退、认知降低、焦虑、阿兹海默症^[作用太小都懒得写成瘾]
- 主要的主作用:社交能力提升、去除焦虑、解离 、镇静
药代动力学^[wikipedia]
加巴喷丁在体内几乎不代谢,并处于原形以肾排泄
较高剂量下,加巴喷丁的生物利用度降低且峰值水平延迟。对于剂量与利用度的关系
- 100mg时约为80% —— 80mg
- 300mg时约为60% —— 180mg
- 400mg时约为47% —— 188mg
- 800mg时约为34% —— 272mg
- 1200mg时约为33% —— 396mg
- 1600mg时约为27% —— 432mg
- 若联合口服吗啡,0.6g时口服生物利用度增加50%
不同于普瑞巴林,加巴喷丁不需要空腹。但应当避免胃内酸性过高,例如避免饮用可乐。^[psywiki]关于血药浓度达峰时,0.1g时约1.7h,高剂量时增加至3h~4h
加巴喷丁的消除半衰期为5h~7h
同理普瑞巴林,加巴喷丁并不能直接调控GABA水平
药物使用
药物品牌
加巴喷丁胶囊【单方制剂】——
迭力:盒装0.1g×每盒48颗,价格约6元
派汀:盒装0.3g×每盒10颗,价格约6元
剂量 【以60kg,0.3g为1t,无耐药性为标准】^[psywiki]
医学剂量:涉及儿童用药,请遵医嘱
起效剂量:1t
轻度剂量:1t3t5t
中度剂量:3t
高度剂量:5t8t5t
重度剂量:8t+
死亡剂量:【缺少数据】
推荐剂量:4t
最高剂量:8t
期间 【以距离服药已过去的时间为标准】
起效时:30min2h3h
顶峰时:2h
总效时:6h~10h