它们基本不能用于od,因为滥用下没有特殊的药效
血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效
可引起血清素再摄取抑制的药物被称呼为血清素再摄取抑制剂简称SRIs,并包括选择性血清素再摄取抑制剂简称SSRIs,属于抗抑郁剂。它们大部分是抗抑郁药,有些还是抗焦虑药
口语地,可以将SSRIs简称为SSRI
| SSRIs(前五物合称五朵金花) || 除此之外的SRIs ||
| 药物名 | SERT-K~i~(nm)^[来源于各个的wikipedia] | 药物名 | SERT-K~i~(nm)^[来源于各个的wikipedia] |
|---|---|---|---|
| 舍曲林 | 0.15 ~ 3.3 | 曲唑酮 | 160–>10,000 |
| 氟伏沙明 | 2.5 | 安非他酮^[其实安非他酮不是SRIs] | 67(代谢物) |
| 氟西汀 | 1 | 文拉法辛 | 82 |
| 帕罗西汀 | 0.07 ~ 0.2 | 右美沙芬 | 23 ~ 40(DXM) |
| 西酞普兰 | 1.6 | ||
| 度洛西汀 | 0.7~0.8 | ||
| 伏硫西汀 | 1.6 |
你可以近似粗略地把K~i~理解成,这个数字越小药效越大,再细一点的内容便不是本站能提供的了
药理作用
作用机理
- 抑制再摄取:血清素/STN
药物作用
- 主要的副作用: 肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低
- 急性的副作用: 血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加
- 主要的主作用:抗抑郁、抗焦虑
一些事项
SRIs引起脱水、食欲性欲降低,是SRI作用本身的结果
如果一个药物具有SRIs功效,且这个功效就是它的主要作用,且具有选择性,那么它就也是SSRIs
请不要od SRIs,这不仅体验不好,还会产生血清素综合征——
西酞普兰有两种立体结构,一种是S-西酞普兰,另一种是R-西酞普兰,而艾司西酞普兰去掉了R-西酞普兰,只留下了S-西酞普兰。因此,艾司西酞普兰是精挑细选、更优良的西酞普兰^[baidu]
血清素综合征
当血清素水平过高时,便会产生血清素综合征,别名血清素中毒,严重可危及生命
可能会由过量服用血清素能药物,或合用血清素能药物和单胺氧化酶抑制剂而出现^[百度]
典型症状有:
- 精神状态行为改变:轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态
- 运动系统功能改变:肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调
- 植物神经功能紊乱:发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大
有相当一部分死于右美沙芬中毒的人,是死于血清素综合征与其所带来的不良反应
SSRIs撤药反应/SSRIs停药综合征
由于这种依靠药物去提供兴奋的依赖,尤其是骤然地停止,在SSRIs停药后,会产生一系列综合征,并具有相当的成瘾症状。但从细胞水平上来看,这并不成瘾
典型症状有:^[wikipedia]
流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁
SSRIs需要逐次减量地缓慢撤药,不应该骤然地停止
差异点
每个药物都有不同的额外作用,于此,列出各个药物较为明显的额外作用^[来源于各个的wikipedia]
以下内容中仅作为参考。请勿当做用药建议
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舍曲林(Sertraline)
额外作用机理
- 拮抗受体:Sigma-1/σ-1
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
额外药物作用
- 主要的主作用:抗强迫症、抗躁狂
- 主要的副作用:降智
氟伏沙明(Fluvoxamine)
额外作用机理
- 激动受体:Sigma-1/σ-1
额外药物作用
- 主要的主作用:抗焦虑、抗强迫症
- 主要的副作用:可以加剧精神分裂
氟西汀(Fluoxetine)
额外作用机理
- 拮抗受体:Sigma-1/σ-1(不确定)
- 激动受体:血清素/5-HT~2A~
- 抑制受体:血清素/5-HT~2C~
- 抑制酶:抑制酸性鞘磷脂酶
额外药物作用
- 主要的主作用:抗焦虑、抗老年抑郁症
- 主要的副作用:这5-HT~2A~是不是可以致幻??????????????
帕罗西汀(Paroxetine)
额外作用机理
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 拮抗受体:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR
额外药物作用^[百度]
西酞普兰(Citalopram)
额外作用机理
- 抑制受体:血清素/5-HT~2C~
额外药物作用
没
度洛西汀(Duloxetine)
额外作用机理
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
额外药物作用
- 主要的主作用:抗广泛性焦虑障碍、抗慢性肌肉骨骼疼痛
- 主要的副作用:
伏硫西汀(Vortioxetine)
额外作用机理
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 激动受体:血清素/5-HT~1A~
- 部分激动:血清素/5-HT~1B~
- 抑制受体:血清素/5-HT~1D~, 5-HT~3A~, 5-HT~7~
- 存在作用:血清素/5-HT~2C~
额外药物作用
- 主要的主作用:抗重度抑郁、抗广泛性焦虑、止吐
- 主要的副作用:【不明】
曲唑酮(Trazodone)
额外作用机理
罄竹难书
- 拮抗受体:血清素/5-HT~2A~, 5-HT~2B~ - 部分激动:血清素受体/5-HT~2C~ - 存在作用:血清素受体/5-HT~1B~, 5-HT~1E~, 5-HT~3~, 5-HT~5~, 5-HT~7~ - 拮抗受体:alpha受体/α-1, α-1~Α~, α-2~A~, α-2~C~ - 存在作用:多巴胺受体/D~1~, D~2~, D~3~, D~4~ - 存在作用:组胺受体/H~1~, H~2~ - 存在作用:Sigma-2受体/σ-2次要活性代谢物:间氯苯基哌嗪
- 抑制再摄取:血清素/STN(比曲唑酮更高效) - 诱导释放:血清素 - 存在作用:血清素受体/5-HT~1A~, 5-HT~1B~, 5-HT~2A~, 5-HT~2B~, 5-HT~2C, 5-HT~3~, 5-HT~5~, 5-HT~7~ - 激动受体:alpha受体/α-1, α-1~Α~, α-1~B~, α-2~A~, α-2~B~, α-2~C~ - 存在作用:beta受体/β, β-1, β-2 - 存在作用:多巴胺受体/D~1~ - 存在作用:组胺受体/H~1~ - 存在作用:电压依赖性钙通道/VGCC额外药物作用
- 主要的主作用:抗心脏疾患、镇静、抗躁狂
- 主要的副作用:不知道不知道
安非他酮(Amfebutamone)
额外作用机理
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
- 抑制再摄取:正肾素/NE
- 拮抗受体:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR
- 抑制受体:烟碱乙酰胆碱/nAChR
- 激动受体:α~3~β~4~烟碱
- 激动受体:α~4~β~2~烟碱
- 激动受体:α~1~β~1~γδ烟碱
- 激动受体:血清素/5-HT~3A~
额外药物作用
- 主要的主作用:抗迟钝型抑郁症、助戒烟
- 主要的副作用:谵妄
文拉法辛(Venlafaxine)
额外作用机理
- 抑制再取:多巴胺/DA
- 抑制再取:正肾素/NE
- 间接影响:阿片受体、α-2受体
额外药物作用
- 主要的主作用:广泛性焦虑障碍
- 主要的副作用:戒断反应严重