安非他酮
安非他酮（Bupropion），是抗抑郁药、戒烟药、抗ADHD药（二线使用），于化学角度其属于卡西酮类，为兴奋剂
药理作用
作用机理（可能具临床意义的）
- 抑制再摄取：去甲肾上腺素
- 抑制再摄取：多巴胺
- 拮抗受体：nAchR/烟碱型乙酰胆碱受体（α3β2, α3β4）
- 激动受体：σ1（于小鼠）
药物作用
- 主作用：兴奋，注意力增强，食欲抑制，性欲增强，烟瘾抑制
- 急性副作用：癫痫发作，高血压
- 一般副作用：头痛，口干，恶心，便秘，失眠，焦虑，震颤，多汗
药代动力学
安非他酮通过多种途径在体内代谢，大部分于肝脏CYP2B6介导的羟化。其主要活性代谢产物瑞达法辛由CYP2B6代谢生成
安非他酮中高强度抑制CYP2D6，许多抗抑郁药以及右美沙芬的代谢会受此影响
有三种安非他酮的剂型：速释，缓释，延释，分别对应的峰值血浆浓度时间为1.5小时， 3小时, 5小时
安非他酮的代谢在人群中差异极大，其绝对生物利用度未知，预计较低
活性代谢产物
瑞达法辛，即(S,S)-羟基安非他酮，是安非他酮的主要活性代谢产物
瑞达法辛对DAT的阻断强度与安非他酮相近，
但对于NET的阻断强度，瑞达法辛是安非他酮的七倍以上
- 也就是说，安非他酮的NRI作用几乎都是来自于瑞达法辛
药物使用
需要注意的是，安非他酮无论是口服或鼻吸都没有特别明显的欣快感，基本无滥用价值，和咖啡因是同一档
鼻吸安非他酮带来的幻觉可能来自于癫痫发作，较为痛苦
剂量
起效剂量：75mg
轻度剂量：75-150mg
中度剂量：150-300mg
重度剂量：300-450mg
死亡剂量：450+ ⚠癫痫引发死亡风险⚠
期间（以速释为准）
起效时：40-60min
顶峰时：90min
退效时：5-8h
残效时：1-2d
总效时：8-12h
一些事项
右美沙芬与安非他酮的合剂Auvelity获批用于MDD的治疗