米氮平

米氮平,英文名Mirtazapine,常见商品名有瑞美隆、派迪生,是去甲肾上腺素和特异性血清素能(NaSSA)抗抑郁药,且低剂量常用于被用作助眠镇静药物。在化学上,米氮平为非典型四环类抗抑郁药。同时,米氮平还具有止吐、刺激食欲和降压作用,是一种多靶点的药物。同时,米氮平常与文拉法辛配伍使用,被称为“加州火箭燃料”。米氮平的起效时间通常比SSRI类药物快,与三环类抗抑郁药相似。^[https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4158430/]

药理作用

作用机理

拮抗受体:突触前α₂受体(由此引发下两个作用)
增加释放:去甲肾上腺素
增加释放:血清素
同时还有如下作用:
拮抗受体:5-HT2A受体、5HT2C受体、5-HT3受体
拮抗受体:α₂受体、α₁受体

药物作用

主作用:抗抑郁、镇吐、减少激越、抗焦虑、镇静、催眠(低剂量下)
主要的副作用:嗜睡、头晕、疲乏、体重上升、体位性低血压、肝酶升高

  • 米氮平的催眠具有比较特殊的剂量依赖性,在7.5到15mg时的催眠效果显著优于30到45mg

药代动力学^[Wikipedia]

米氮平的口服片剂生物利用度为50%,口服后约2小时后血浆浓度达峰,其消除半衰期为20到40小时,但个体差异较大。连续服用约3-4天后,达到稳态血浆浓度。

米氮平主要在肝脏代谢。主要代谢酶为P450酶系CYP1A2、CPY2D6、CYP3A4中进行N-去甲基化和羟基化代谢。米氮平经肾脏后从尿液排泄。去甲基米氮平是米氮平的活性代谢物,其半衰期约为25小时。

药物使用相关

米氮平具有十分特殊的剂量依赖性,因其在高剂量下会使脑内去甲肾上腺素水平升高,继而导致了高剂量米氮平的催眠效力不如低剂量。因此,米氮平一般剂量为:
催眠:7.5mg-15mg/晚
抑郁症:起始剂量15mg/晚,常用维持剂量:30-45mg/晚
难治性抑郁症:增效剂量7.5-15mg/晚
焦虑:单独使用:15-30mg/晚,联用SSRI/SNRI为7.5-15mg/晚
慢性病相关厌食:7.5-15mg/晚

杂谈

米氮平的起效速度比SSRI类快,且能联用的药物相对比较多。

米氮平和安非他酮联用可能导致心动过速(存疑),可能是由于去甲肾上腺素水平过高导致的。

米氮平几乎没有抗胆碱能,比三环类抗抑郁药的副作用少一些。

虽然听着名字和喹硫平奥氮平比较像,但米氮平比前二者稍微好一些。




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