司来吉兰与苯乙胺
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苯乙胺(PEA)
基本信息:分子式 C8H11N,多以盐酸盐形式存在,即2-苯乙胺盐酸盐。属于兴奋剂。同时也是重要的单胺类神经递质之一。
酸蚀性警告:苯乙胺绝大多数时候以盐酸盐的形式售卖,因此存在较强的腐蚀性。因此,我们建议在使用时搭配碱性的物质,如小苏打,胃舒平等。
神经化学
苯乙胺的注入会提升细胞外液中多巴胺的水准,同时抑制多巴胺神经活化。苯乙胺在体内会与GABA相互对抗。苯乙胺在细胞外水平异常时,可能会引发精神分裂症、ADHD和抑郁症。凸显了苯乙胺的重要性和相思之情(逃)
用法用量
剂量参考(口服):轻度 200~400mg,中度 400~1000mg,重度 1000~2000mg,危险 2g+ ^[药物百科]
给药方式:
口服:使用胶囊送服或泡水饮用;泡水起效速度与吸收率稍优于胶囊,约半小时起效。
鼻腔吸收:10s~2min 内起效,吸收率约为口服的两倍,但需注意其对鼻内血管的刺激,可能导致鼻腔疼痛、出血甚至穿孔。
直肠给药:理论上可将苯乙胺溶于水后制成灌肠液灌入,但容易刺激肛门。
舌下含服(不推荐):高于口服,但盐酸盐可能灼伤口腔
使用方式^[药物百科]:
舌下司来吉兰 + 口服苯乙胺:含服司来吉兰 15min 后,口服苯乙胺
鼻吸司来吉兰 + 口服苯乙胺:磨碎司来吉兰片剂至粉末;口服苯乙胺 15min 后鼻吸司来吉兰,或分两次鼻吸(开始吸一半,药效渐退吸另一半)
鼻吸司来吉兰 + 鼻吸苯乙胺:磨碎司来吉兰片剂至粉末并鼻吸;5min 后鼻吸苯乙胺,40min 后再补充鼻吸(一次性不超过 0.2g)
额外提示:不推荐鼻吸苯乙胺(对鼻子刺激大);使用司来吉兰需时刻关注血压和心跳,不适即拨打 120;高血压推荐用降压药硝苯地平
代谢速率与代谢路径
未用单胺氧化酶抑制剂:5-10min 内被代谢(基本无效果)
联用司来吉兰后(主编自身体验,实际因体质而异,通常个人持续时长更长):
含服 0.5t 司来吉兰 (2.5mg) + 口服 800mg 苯乙胺:效果持续约 20-50min
含服 1t 司来吉兰 (5mg) + 口服 800mg 苯乙胺:效果持续约 30-90min^[药物百科]
代谢路径:
苯乙胺口服后绝大部分经单胺氧化酶代谢,极少部分经醛脱氢酶(ALDH)、多巴胺 β- 羟化酶(DBH)、cyp2d6 代谢,其生物半衰期为5~10min。
主观效果^[药物百科]
精神效果:欣快,幸福感,镇定感(类似长跑后无力),性欲强烈增加,轻程度眩晕,低剂量(200mg 以下)可改善专注度
生理效果:面部潮红,身体燥热,汗量增大,性延时(更倾向司来吉兰作用)
主要作用:温暖欣快的刺痛感、既刺激又镇静、全身发软,颅内高潮,恋爱脑,外部幻觉 (?)、内部幻觉 (?)、触觉增强、焦虑抑制、同理心、感情和社交能力增强、沉浸感增强、增强性欲等(语言难以完全描绘)
副作用详情^[药物百科]
药效时:心率加快(伴高血压风险),呼吸急促,恶心甚至呕吐(多因高含量酸,参考酸蚀性警告),偶见激越并诱发躁狂发作,偶见四肢抽动
药效后:降智,落差感致情绪低沉,食欲下降,肠胃不适,腹泻,头疼(高剂量多发),偶见焦虑、失眠;鼻腔吸收还会导致鼻腔疼痛、鼻塞
危险剂量下(主编 3h 内服 4g 经历):心动过速(达 170+),心率失齐(几分钟内 170 + 掉至 70+),呼吸急促→呼吸困难,谵妄,呕吐,四肢抽动,强烈头痛(药后持续 1 天多),2 日食欲低沉 + 肠胃不适 + 腹泻,1 日强烈情绪低沉
补充
苯乙胺在单独使用时,还为进入血脑屏障就被单胺氧化酶代谢,因此单独使用时没有精神效果。
苯乙胺可能导致肠道菌群失调,进而引发肠应激、腹泻等症状。
人体本身也会产生苯乙胺,其也是多巴胺的前体,在多巴脱羧酶的作用下转化为多巴胺。
取代苯乙胺是一类包含非常广泛的化合物,比如很多列管的物质。
巧克力里面也有苯乙胺,还有个与此相关的《爱情的巧克力理论》。
司来吉兰
司来吉兰(Selegiline),别名乙炔苯丙胺,商品名有金思平、咪多吡等,是一种选择性不可逆型单胺氧化酶抑制剂,主要用于治疗帕金森病和抑郁症。
药理作用^[Wikipedia]
不可逆抑制:单胺氧化酶-B型(MAO-B),高剂量下同时抑制MAO-A。
增强:儿茶酚胺活性
药物作用
主作用:抗帕金森,抗抑郁,保护神经。
副作用:恶心、口干、失眠、不自主运动增加、共济失调,罕见高血压、幻觉、妄想、抑郁。
药代动力学^[百度百科]
司来吉兰的半衰期为1.2小时到3.5小时,口服后半小时达血药浓度峰值。司来吉兰口服利用率较低,在4%到10%左右。
司来吉兰在体内主要由肝脏的CYP2B6和CYP2C19酶代谢,代谢产物为去甲司来吉兰、左旋苯丙胺和左旋甲基苯丙胺。因此,服用司来吉兰可能会造成甲基苯丙胺和安非他命假阳。
药物使用
治疗帕金森:口服5~10mg/day,早上或中午服用
药物相互作用
司来吉兰不能与含酪胺高的食物同服,因二者联用非常可能引起酪胺危象,表现为高血压。同时,尽量不要将司来吉兰与5羟色胺能、去甲肾上腺素能、多巴胺能药物联用,与复方口服避孕药联用时要慎重。
司来吉兰与酪胺反应^[药物百科]
1. 食物风险分级
高风险食物(服用一周内禁止):奶酪芝士及其他乳酪产品、红葡萄酒、发酵腊肉香肠、发酵腌制鱼类与牛肉、鲱鱼、金枪鱼及其他(待补充);任何非医用量含胺基团感冒 / 咳嗽药
中风险食物(可能引发轻度高血压):鱼类牛肉、大量蛋奶及其制品、蛋白粉、过度酒精、医疗剂量治疗低血压药品、大量高蛋白制品
低风险食品(主编实测无异常):正常食用量牛肉鱼肉及其他肉类、蛋奶制品、适量酒精、低量感冒药、医疗剂量普通抗焦虑安眠药物、医疗剂量 ssri,snri,ndri,sndri 类药品
酪胺反应原理
肠道和肝脏中的单胺氧化酶(主要 MAO-A)可防止外源性胺类吸收引发高血压危象(酪胺反应)
胺类物质大量入血后,被肾上腺素能神经元吸收并置换囊胞中去甲肾上腺素,去甲肾上腺素释放入血致血压升高等
司来吉兰对 MAO-B 亲和力大于 MAO-A,临床推荐剂量下选择性抑制 MAO-B,对肠道 MAO-A 抑制不明显,无需过度忌口肉蛋奶,日常摄入即可