阿片类药物

阿片类药物

阿片类药物 (Opioid drugs, Opioids) 是从阿片中提取的药物,以及吗啡的延伸物,并具有与吗啡相似的结构作用于阿片受体。实际上,除了某些个例以外,阿片类药物都具有基本相同的作用。

于本wiki讨论的范围内

• 只有纳洛酮拮抗阿片受体,其他阿片类药物都是激动阿片受体
• 只有曲马多、右美沙芬具有不同的作用
• 只有地芬诺酯的作用是高度针对于肠道系统的

常见的阿片类药物

吗啡、海洛因、芬太尼及其衍生物、曲马多、可待因、杜冷丁、二氢可待因、羟考酮、美沙酮、纳洛酮、地芬诺酯

常规的阿片类药物是左旋体,将其镜像过来就是右旋体,右美沙芬就是一种右旋体阿片类药物。由于这种镜像的不同,右美沙芬只有轻微的阿片类麻醉。

药理作用

作用机理

目前已确认的阿片受体主要有四类：μ（Mu）、δ（Delta）、κ（Kappa）以及痛敏肽受体（NOP）。此外，ζ（Zeta）受体被认为与组织发育有关 。

主要产生作用的则是μ（Mu）受体激动，也是成瘾的主要原因。

药物作用

• 主要的副作用: 阿片类成瘾、注意力涣散、严重嗜睡、记忆力废退
• 急性的副作用: 阿片类中毒、便秘、呼吸抑制、昏迷昏睡、恶心
• 主要的主作用: 阿片类麻醉、幸福感、嗜睡、梦境增强、欣快感

欣快感的原因

阿片类药物产生欣快感的核心机制在于中脑边缘多巴胺系统。

• 脱抑制机制： 在腹侧被盖区 (VTA)，多巴胺神经元的活性受到GABA能中间神经元的紧张性抑制。

• μ受体作用： 阿片类药物结合GABA能中间神经元上的μ受体，抑制GABA释放。

• 多巴胺爆发： 脱抑制导致VTA多巴胺神经元爆发性兴奋，向伏隔核 (Nucleus Accumbens, NAc) 释放大量多巴胺。这一信号被大脑解读为强烈的“奖赏”，从而强化用药行为 。

阿片类麻醉

原理就是模仿人体自身会分泌的止痛物质,内啡肽的结构,以达到止痛的作用。

阿片类成瘾

成瘾表现为从早期的追求快感向后期的缓解痛苦转变。

其实运动身体时是疼痛的,但身体会分泌内啡肽来镇痛。而内啡肽可以带来欣快感,这是自残会带来欣快的一部分原因。

吗啡是阿片类药物,它们是”内啡肽类似物”,可以代替内啡肽来镇痛。

但是生物体向来”用进废退”,外来的吗啡多了,渐渐身体就不分泌内啡肽,无法自己止痛了。于是只能倚靠外来的吗啡,来维持运动身体时不会疼痛了,否则动一下手指都会很痛很痛。

实际上,内啡肽还可以激动多巴胺能与血清素能,并促进多巴胺与血清素的合成。这导致阿片类成瘾实际上是三重戒断:生理的疼痛、精神的抑郁、心理的消极。

如此以后,那人的生存便离不开吗啡,便算是成瘾了。阿片类药物同理,包括曲马多、可待因、杜冷丁、芬太尼等药物。

关于戒断

低程度下,可以靠硬抗、体育、吃辣等方法来反制,效果因人而异;程度再高,就只能用可乐定等药物硬抗了。随着成瘾程度上升,戒断成功率会快速下降。

阿片类成瘾是无解的,虽然轻度成瘾还能靠意志力硬抗(因人而异),但一旦成瘾严重,便无药可救。

例如,海洛因成瘾者会接受美沙酮替代疗法,其实就是拿成瘾性相对较低的美沙酮去替代吸海洛因罢了。

阿片类中毒

过量服用阿片类药物,且过量激动阿片受体后会导致阿片类中毒。

临床表现

前驱期

出现欣快、脉搏增快、头痛、头晕。

中毒期

出现恶心、呕吐,失去时间和空间感觉,肢体无力、呼吸深慢、沉睡,瞳孔缩小、对光反应存在。

麻痹期

昏迷,针尖样瞳孔、对光反应消失,呼吸抑制三大征象。患者呼吸浅慢、皮肤湿冷、脉搏细速、腱反射消失等。

恢复期

四肢无力,尿潴留、便秘等。

梦境增强

阿片类药物对梦境的增强极为明显。在阿片类之梦中,通常会梦见很多美好幸福的事情,且极度真实,就像是把人死死困在了梦境里。

笔者想起一件事:笔者的母亲说,她在剖腹产时医生给她打过阿片类麻醉药物。据她描述,医生给她打了麻药后她睡了过去,梦见了很多美丽的草、花、风景,有很多幸福的感觉,做了一个很长很长的梦后便醒了,剖腹产也结束了。顺便一提,她在另一场剖腹产时医生给她吸入过吸入式麻醉剂笑气,她说一点都不舒服,感觉昏昏沉沉很难受,也一点痛觉都没有。

效力倍率表

海洛因

广义地,海洛因指代吗啡类毒品,一般可以认为它指代二醋吗啡(二乙酰吗啡),需要结合上下文以确定其指代的是二乙酰吗啡还是吗啡类毒品。

为了追求暴利,海洛因贩卖者常在海洛因中掺杂其他药物,例如:[5]咖啡因、烟酰胺、右美沙芬、扑热息痛、吡拉西坦、利多卡因、茶碱等药物……

海洛因分类

按照纯度和成分,海洛因可分为一到五号。低号靠近吗啡,高号靠近二乙酰吗啡。

一、二号海洛因

因工艺粗糙外观像灰褐色的砖块,被称为青皮、黄皮、黑皮,为非常粗糙的吗啡。其实就是鸦片。盐酸吗啡占总重70%至90%,多采用烫吸,即将海洛因置于锡纸上,纸下点火加温,用吸管吸食烟雾。清朝吸食大烟者其实也是使用烫吸法。

二号海洛因

也叫次海洛因。只是一号海洛因经过一次化学乙酰化加工后得到的粗制品,基本产物是一乙酰吗啡。

三号海洛因

因颜色从浅棕色到深灰色,被称为香港石、棕色糖、白龙珠等等,有时也有粉末状的。其中一乙酰吗啡、二乙酰吗啡的含量一般在25 ~ 45%,咖啡因的含量在30 ~ 60%,常有掺杂其他物质。

四号海洛因

因纯态时为白色粉末,被称为白粉,但如果制造不好杂质太多,也可能是浅黄色、粉红色、沙色、棕色的粗糙粉末、颗粒。也因销售时常以小塑料袋,有时也称为零包、小包。

关于四号海洛因的二乙酰吗啡含量:含量超过80%就算四号,平均超过90%,最高可达98%。为了追求暴利的掺杂,黑市中的四号实际纯度一般都低于50%。再经过吸食前的处理,注入静脉的海洛因,其纯度甚至不到5%。

于中国境内,四号海洛因大部分是进口,国内自产较少。

五号海洛因

据称,黑市上已出现纯度高达99.9%的高纯五号海洛因,主攻高阶吸食者,但这一分类没有得到一般性认可。

说明

需要说明,国际上对海洛因的鉴定只定性不定号。除海洛因含量超过80%以上的确认为四号海洛因外,一般只认定是海洛因,而不认定是几号海洛因,只写明海洛因的含量。之所以这样称呼,是因为国际上毒品的排列分十个号,包括鸦片、吗啡、海洛因、大麻、可卡因、安非他命、致幻剂等十个分类。其中海洛因由于纯度和成分占据第三、四位,加之一号、二号位的鸦片和吗啡海洛因之间存在着合成顺序上的递延性,因而被人们习惯称为三号海洛因、四号海洛因。由于这样的习惯叫法,使人们误以为还有一、二号海洛因。