麻黄碱

麻黄碱（英语：ephedrine），又名麻黄素，是一种生物碱，被列为第一类易制毒化学品。
麻黄碱是一种中枢神经系统 (简称CNS) 兴奋剂，常用于预防麻醉期间出现的低血压。它也用于治疗气喘、发作性嗜睡病和肥胖症，但均非首选药物。
化学式：C₁₀H₁₅NO
摩尔质量：165.24 g·mol₋₁

药理作用

作用机理

麻黄碱是一种拟交感神经药，作用于部分交感神经系统 (SNS)。其主要作用机制依赖间接刺激肾上腺素受体系统，通过增加正肾上腺素在突触后α和β受体上的活性。药物与α受体直接相互作用的可能性不大，但仍有争议。
左旋麻黄碱，特别是其立体异构体去甲伪麻黄碱（也存在于麻黄碱中）具有间接拟交感神经药作用，且由于其能够穿过血脑屏障，因此它是一种类似于安非他命的中枢神经系统兴奋剂，但不太明显，因为它在大脑中释放正肾上腺素和多巴胺，与安非他命的释放位置不同。

药物动力学

生物利用度：88%
血浆蛋白结合率：~24–29% (其中5%至10%与人类血清白蛋白结合)
药物代谢：大部分未被代谢
代谢产物： 苯丙醇胺
药效起始时间：IV (几秒内), IM (10-20分钟), 口服 (15-60分钟)
生物半衰期：6 hours
作用时间：IV/IM (60分钟), 口服 (2-4小时)
排泄途径：主要经尿液 (有60%为原形)

药物作用

用途

① 预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。
② 治疗蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
③ 治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。

主作用

麻黄碱在治疗鼻塞的益处尚不清楚。
给药方式有口服、肌肉注射、静脉注射或皮下注射。静脉注射后生效最快，肌肉注射将需20分钟，口服则需要1小时才能开始作用。注射给药时，其效力持续时间约为一小时，而口服的效力持续时间可达四小时。

副作用与不良反应

大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等不良反应。晚间服用时，常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。
全身给药（例如注射或口服方式）出现的药物不良反应（ADR）较局部给药（如鼻腔喷药）更为常见。与麻黄碱治疗相关的不良反应有：
心血管：心跳过速、心律不整、心绞痛、高血压引起的血管收缩
皮肤：潮红、出汗、痤疮
消化道：恶心
泌尿生殖系统：由于肾动脉血管收缩而导致排尿减少，排尿困难并不罕见，因为麻黄碱等α-肾上腺素受体激动剂会收缩尿道括约肌，此作用类似于交感神经系统活化时对泌尿系统的影响。
神经系统：烦躁、精神错乱、失眠、轻度欣快感、躁狂/幻觉（罕见，除先前存在精神疾病外）、妄想、蚁走感（可能有，但缺乏书面证据）偏执狂、敌意、恐慌、激动
呼吸系统：呼吸困难、肺水肿
其他：头晕、头痛、震颤、高血糖反应、口干

禁忌症

甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、心绞痛等患者禁用。

药物使用

药物相互作用

1.麻黄碱与巴比妥类、苯海拉明、氨茶碱合用，通过后者的中枢抑制、抗过敏、抗胆碱、解除支气管痉挛及减少腺体分泌作用。
2.忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用，以免弓I起血压过高。
3.与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。
4.尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。
5.与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。
6.与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。
7.与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用
8.与洋地黄苷类合用，可致心律失常。
9.与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。
10.与多沙普仑同用，两者的加压作用均可增强。

用量

孕妇及哺乳期妇女用药：
剖腹产麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过17.3/10.7kPa（130/80mmHg）时不宜用。
本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用。
儿童用药：儿童，每次0.5～1mg/kg，1日3次。
老年患者用药：本品可致血压升高、排尿困难、精神兴奋，老年人应慎用。

一些事项

关于药品

市面有非处方药以每片12.5和25毫克口服片剂形式，用作支气管扩张剂，以及作舒缓鼻塞的0.5%浓度鼻喷剂。
麻黄碱也可与愈创甘油醚组成复方的口服片剂和药水。麻黄碱在药品中通常以盐酸盐或硫酸盐的形式存在，以增加其稳定性和溶解度。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

毒品

麻黄碱是一种苯乙胺，其化学结构与安非他命类似，是一种甲基安非他命类似物，具有甲基安非他命结构，且β位有羟基。由于麻黄碱的结构与甲基安非他命相似，因此可透过化学还原除去麻黄碱的羟基来制造甲基安非他命，使得麻黄碱成为非法制造甲基安非他命备受追捧的前驱物。
将麻黄碱还原为甲基安非他命的最流行方法与伯奇还原反应类似。第二种最受欢迎的方法是使用红磷和碘与麻黄碱反应。此外，麻黄碱可透过简单的氧化合成甲卡西酮（被《精神药物公约》和受管制物质法案列为表一类受管制物质）。因此麻黄碱被《联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》列为表一类前体药物。

兴奋剂

麻黄碱经常被用作运动和体能活动中的表现增强物质。它可提高心率、血压和心肌收缩力，且可作兴奋剂使用。麻黄碱通常与咖啡因一起用于增强体能表现。